Liste der zugelassenen antiretroviralen HIV-Medikamente

Antiretrovirale Medikamente werden zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Sie wirken, indem sie eine Phase im Lebenszyklus des Virus blockieren und so die Vermehrung des Virus verhindern. Die Medikamente werden in sechs verschiedene Klassen eingeteilt, hauptsächlich basierend auf der Phase des Lebenszyklus, die sie hemmen.

Bis zum Jahr 2022 hat die Food and Drug Administration 26 einzelne Arzneimittelwirkstoffe und 22 Arzneimittel mit fester Dosierung (FDC) zugelassen, die aus zwei oder mehr antiretroviralen Arzneimitteln bestehen.1 2Dazu gehört auch das erste antiretrovirale Medikamentenschema, Cabenuva, das eine Injektion einmal im Monat oder alle zwei Monate statt einer täglichen oralen Dosis erfordert.

Die antiretrovirale Therapie verändert sich schnell, da neuere Wirkstoffe weniger Nebenwirkungen, eine längere Haltbarkeit und ein geringeres Risiko einer Arzneimittelresistenz bieten . In der Vergangenheit wurde die antiretrovirale Therapie als ein „Cocktail“ aus drei Medikamenten beschrieben. Aufgrund der verbesserten Pharmakokinetik und der längeren Halbwertszeit des Arzneimittels kann eine antiretrovirale Therapie heutzutage aus nur zwei gemeinsam formulierten Arzneimitteln bestehen.3

Eintritts-/Anhaftungshemmer

Wie der Name schon sagt, blockieren Eintritts-/Anheftungsinhibitoren die Fähigkeit des Virus, sich an gesunde Wirtszellen anzuheften oder in sie einzudringen. Dazu binden sie an verschiedene Rezeptoren auf der Oberfläche der Wirtszelle, die HIV nutzt, um sich an die Zelle anzuheften und/oder in die Zelle einzudringen. Ohne die Möglichkeit, in eine Zelle einzudringen, kann sich HIV nicht vermehren.4

ARZNEIMITTELKLASSE: Eintritts-/Anhaftungshemmer
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Fuzeon	Enfuvirtid	90 mg 2x/Tag injiziert	Unzutreffend
Rukubio	Fostemsavir	Eine 600-mg-Tablette 2x täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Selzentry	Maraviroc	-Eine 150-mg-Tablette 2x/Tag -Eine 300-mg-Tablette 2x/Tag -Zwei 300-mg-Tabletten 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Trogarzo	Ibalizumab	-2.000 mg intravenöse Infusion als Induktionsdosis -800 mg intravenöse Infusion alle zwei Wochen	Unzutreffend

Integrase-Inhibitoren

Integrasehemmer wirken, indem sie den Einbau der HIV-DNA in die DNA der Wirtszelle blockieren, ein Vorgang, der als Integration bezeichnet wird. Sie tun dies, indem sie ein virales Enzym namens Integrase hemmen.5

ARZNEIMITTELKLASSE: Integrase-Inhibitoren
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Isentress	Raltegravir	Eine 400-mg-Tablette 2x täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Isentress HD	Raltegravir	Eine 600-mg-Tablette 2x täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Tivicay	Dolutegravir	-Unbehandelte Patienten: Eine 50-mg-Tablette 1x/Tag – Patienten mit Resistenz gegen Isentress: Eine 50-mg-Tablette 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Wortschatz	Cabotegravir	Eine 30-mg-Tablette 1x täglich (speziell zusammen mit oralem Edurant für einen oder zwei Monate als Induktionsdosis für die Cabenuva-Retard-Injektion eingenommen – siehe „FDC-Medikamente“ unten)	Mit dem Essen eingenommen

Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Damit sich HIV vermehren kann, nutzt es ein Enzym namens Reverse Transkriptase, um seine virale RNA in doppelsträngige DNA zu übersetzen , die dann in den Zellkern der Wirtszelle integriert wird, um deren genetische Maschinerie zu „kapern“. Auf diese Weise kann HIV beginnen, mehrere Kopien seiner selbst zu produzieren.

Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) blockieren die Wirkung der Reverse-Transkriptase und verhindern so die Replikation des Virus.6

ARZNEIMITTELKLASSE: Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs)
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Emtriva	Emtricitabin	-Eine 100-mg-Tablette 1x/Tag -Eine 150-mg-Tablette 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Epivir	Lamivudin	-Eine 300-mg-Tablette 1x/Tag -Eine 150-mg-Tablette 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Retrovir	AZT, Zidovudin	Eine 300-mg-Tablette 2x täglich	Essen kann Magenbeschwerden lindern
Viread	Tenofovir	Eine 300-mg-Tablette 1x täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Ziagen	Abacavir	-Zwei 300-mg-Tabletten 1x/Tag -Eine 300-mg-Tablette 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen

Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) blockieren ebenfalls die Reverse Transkriptase, jedoch auf andere Weise. Anstatt wie NRTIs an die virale DNA zu binden, binden NNRTIs direkt an das Enzym und blockieren dessen Wirkung.7

ARZNEIMITTELKLASSE: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs)
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Edurant	Rilpivirin	Eine 25-mg-Tablette 1x täglich	Zu einer Mahlzeit eingenommen
Intelligenz	Etravirin	Eine 200-mg-Tablette 2x täglich	Zu einer Mahlzeit eingenommen
Pifeltro	Doravirin	Eine 100-mg-Tablette 1x täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Sustiva	Efavirenz	Eine 600-mg-Tablette 1x/Tag	Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Viramune IR (sofortige Veröffentlichung)	Nevirapin	-Erste 14 Tage: 200-mg-Tablette 2x/Tag -Erhaltungsdosis: 200-mg-Tablette 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Viramune XR (erweiterte Version)	Nevirapin	-Erste 14 Tage: Eine 200-mg-IR-Tablette 1x/Tag -Erhaltungsdosis: Eine 400-mg-XR-Tablette 1x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen

Proteaseinhibitoren

Proteaseinhibitoren (PIs) wirken, indem sie ein Enzym namens Protease blockieren.8Sobald HIV die genetische Maschinerie der Wirtszelle übernimmt, produziert es langkettige Proteine, die (durch Protease) in kleinere Stücke geschnitten werden müssen, um sich zu einem neuen Viruspartikel zusammenzusetzen. Durch die Bindung an Protease können die langkettigen Proteine ​​nicht zerschnitten und keine neuen Viruspartikel produziert werden.

ARZNEIMITTELKLASSE: Proteaseinhibitoren
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Aptivus	Tipranavir	-Zwei 250-mg-Kapseln + 200 mg Norvir 2x/Tag	Am besten zu einer Mahlzeit einnehmen
Lexiva	Fosamprenavir	– Zwei 700-mg-Tabletten 2x/Tag – Zwei 700-mg-Tabletten + 100 mg Norvir 1x/Tag – Patienten mit früherem PI-Versagen : Eine 700-mg-Tablette + 100 mg Norvir 2x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Prezista	Darunavir	-800 mg + 100 mg Norvir 1x/Tag – Patienten mit bekannter Prezista-assoziierter Resistenz : Eine 600-mg-Tablette + 100 mg Norvir 2x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Reyataz	Atazanavir	-Zwei 200mg-Kapseln 1x/Tag -300mg + 100mg Norvir 1x/Tag	Mit einer leichten Mahlzeit eingenommen

Pharmakokinetische Verstärker

Diese Medikamente, auch HIV-Booster genannt, werden verwendet, um die Konzentration von Proteasehemmern im Blutkreislauf zu „erhöhen“. Ohne sie würde die Konzentration des begleitenden PI schnell unter das therapeutische Niveau sinken und dem Virus die Möglichkeit geben, sich zu vermehren.9

ARZNEIMITTELKLASSE: Pharmakokinetische Verstärker
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Norvir	Ritonavir	Die Dosierung variiert je nachdem, mit welchem ​​PI es eingenommen wird	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Tybost	Cobicistat	150 mg 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen

Kapsidhemmer

Kapsidinhibitoren zerstören das HIV-Kapsid, eine schützende Proteinhülle für das genetische Material und die Replikationsenzyme von HIV. Diese Inhibitoren können das HIV-Kapsid in verschiedenen Stadien des viralen Lebenszyklus beeinträchtigen.10

ARZNEIMITTELKLASSE: Kapsidhemmer
Markenname	Gattungsbezeichnung	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Sunlenca	Lenacapavir	Tag 1: Eine 600-mg-Tablette + einmal eine 927-mg-Injektion. Tag 2: 600-mg-Tablette einmalig – Erhaltungsdosis: 927-mg-Injektion alle 6 Monate	Mit oder ohne Nahrung eingenommen

Kombinationspräparate mit fester Dosis

Kombinationspräparate mit fester Dosierung verringern die tägliche Pillenbelastung, mit der eine Person mit HIV sonst möglicherweise konfrontiert wäre, wenn sie sich einer antiretroviralen Therapie unterziehen würde. Einige FDC-Medikamente werden zusammen mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen eingesetzt. Andere werden vollständig eigenständig verwendet.11

Arzneimittel mit fester Dosiskombination (FDC).
Markenname	Inhalt	Typische Dosierung für Erwachsene	Ernährungshinweise
Atripla	600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread	Eine Tablette 1x täglich	Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Biktarvy	50 mg Bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg Tenofoviralafenamid	Eine Tablette 1x täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Cabenuva	400–600 mg Cabotegravir + 600–900 mg Edurant (in separaten Fertigspritzen)	-Anfangsinjektionen: Eine 600-mg-Cabotegravir-Injektion und eine 900-mg-Injektion von Edurant für den ersten Monat (erst nach einer Induktionsdosis von Vocabria – siehe „Intergrase-Inhibitoren“ oben) – Erhaltungsinjektionen: Eine 400-mg-Cabotegravir-Injektion und eine 600-mg-Edurant-Injektion 1x/Monat oder Danach 2x/Monat	Unzutreffend
Cimduo	300 mg Emtriva + 300 mg Viread	Eine Tablette 1x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Combivir	300 mg Retrovir + 150 mg Epivir	Eine Tablette 2x/Tag	Essen kann Magenbeschwerden lindern
Complera	25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread	-Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette plus zusätzlich 25 mg Edurant 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Descovy	200 mg Emtriva + 25 mg Tenofoviralafenamid	Eine Tablette täglich	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Delstrigo	100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread	-Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette 1x/Tag, gefolgt von 100 mg Pifeltro 12 Stunden später	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Dovato	50 mg Tivicay + 300 mg Epivir	-Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin oder Carbemazepin einnehmen: Eine Tablette 1x/Tag, gefolgt von 50 mg Tivicay 12 Stunden später	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Epzicom	600 mg Ziagen + 300 mg Epivir	Eine Tablette 1x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Evotaz	300 mg Reyataz + 150 mg Tybost	Eine Tablette 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Genvoya	150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg Tenofoviralafenamid	Eine Tablette 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Juluca	50 mg Tivicay + 25 mg Edurant	-Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette plus zusätzlich 25 mg Edurant 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Kaletra	200 mg Lopinavir + 50 mg Norvir	-Zwei Tabletten 2x/Tag -Personen mit weniger als 3 Mutationen im Zusammenhang mit einer Lopinavir-Resistenz: Vier Tabletten 1x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Odefsey	25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg Tenofoviralafenamid	Eine Tablette 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Prezcobix	800 mg Prezista + 150 mg Tybost	Eine Tablette 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Symtuza	800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg Tenofoviralafenamid	Eine Tablette 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Symfi	600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg Viread	Eine Tablette 1x/Tag	Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Symfi Lo	400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg Viread	Eine Tablette 1x/Tag	Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Stribild	150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread	Eine Tablette 1x/Tag	Mit dem Essen eingenommen
Triumeq	600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg Epivir	Eine Tablette 1x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Truvada	300 mg Viread + 200 mg Emtriva	Eine Tablette 1x/Tag	Mit oder ohne Nahrung eingenommen